OBAT-OBATAN PADA SUSUNAN SYARAF PUSAT

          Susunan syaraf yang mengkoordinasi sistem-sistem syaraf lainnya di dalam tubuh  manusia dibagi dalam dua golongan yaitu :

1.    Susunan saraf pusat (SSP) yang terdiri dari :

-    Otak

-    Sumsum tulang belakang (spinal cord)

2.    Susunan saraf perifer yang tediri atas  :

-          Syaraf otak dan tulang belakang

-          Syaraf otonom

          Kita hanya membahas rangsangan-rangsangan syaraf yang berhubungan dengan pusat sakit, pusat tidur dan kapasitas mental. Pusat tidur dan pusat pengatur suhu tubuh terletak pada hipotalamus. Pusat rasa sakit terletak pada cerebrum sedang kapasitas mental merupakan fungsi dari kulit otak (cerebral cortex)

          Obat-obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan efek farmakodinamiknya dibagi atas dua golongan besar yaitu:

·         Merangsang  atau menstimulasi, yang secara langsung maupun tidak langsung merangsang aktivitas otak, sum-sum tulang belakang beserta syarafnya.

·         Menghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun tidak langsung memblokir proses tertentu pada  aktivitas otak, sumsum tulang belakang dan syaraf - syarafnya.

Yang akan dibicarakan pada bab ini adalah :

A.          Analgetika -  antipiretika

B.           Anti emetika

C.           Anti epilepsi

D.          Psikofarmaka

E.      Hipnotika dan sedativa

F.       Anestetika

G.          Anti parkinson

A.      ANALGETIKA

Pengertian

          Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai  suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca bersalin, dismenore (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.  Hampir semua analgetik ternyata memiliki efek antipiretik dan efek anti inflamasi.

          Asam salisilat, paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan sampai sedang, tetapi nyeri yang hebat membutuhkan analgetik sentral yaitu analgetik narkotik. Efek antipiretik menyebabkan obat tersebut mampu menurunkan suhu tubuh pada keadaan demam sedangkan sifat anti inflamasi berguna untuk mengobati radang sendi (artritis reumatoid) termasuk pirai /gout yaitu kelebihan asam urat sehingga pada daerah sendi terjadi pembengkakan dan timbul rasa nyeri.

          Analgesik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori:

·         Nyeri ringan (sakit.gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dll), dapat diatasi dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo.

·         Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan analgetik perifer kuat.

·         Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker ), harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik.

Penggolongan

Analgetik dibagi dalam dua golongan besar:

1)      Analgetik narkotik (analgetik sentral)

          Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran), mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman (euforia). Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.

          Harus hati-hati menggunakan analgesik ini karena mempunyai risiko besar terhadap ketergantungan obat (adiksi) dan kecenderungan penyalah gunaan obat. Obat ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri infark jantung, kolik batu empedu/batu ginjal.

          Obat golongan ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri infark) kolik batu empedu, kolik ginjal. Tanpa indikasi kuat, tidak dibenarkan penggunaannya secara kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik diindikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan. Fentanil dan alfentanil umumnya digunakan sebagai premedikasi dalam pembedahan karena dapat memperkuat anestesi umum sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi.

Penggolongan analgesik – narkotik adalah sebagai berikut :

·         alkaloid alam               : morfin, codein

·         derivat semi sintesis    : heroin

·         derivat sintetik            : metadon, fentanil

·         antagonis morfin         : nalorfin, nalokson dan pentazocin

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

Morfin

Indikasi	Analgesik selama dan setelah pembedahan, analgesi pada situasi lain.
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Morfin HCl (generik) siruf  5mg / 5ml, tablet 10mg, 30mg, 60mg, injeksi 10mg / ml,   20mg / ml

Kodein fosfat

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg

Fentanil

Indikasi	Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konsipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Bentuk sediaan dapat berupa injeksi atau cakram transdermal (lama kerja  yang panjang)

Petidin HCl

Indikasi	Nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan
Sediaan	Petidin (generik) injeksi 50 mg/ml, tabl 50 mg

Tramadol HCl

Indikasi	Nyeri sedang sampai berat
Kontra indikasi	Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala
Efek samping	Mual, muntah, konstpasi, ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan	Tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml,      tablet 50 mg

Nalorfin, Nalokson

          Adalah antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin, dan bersifat analgesik. Khusus digunakan pada kasus overdosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik.

2)      Analgesik non opioid (non narkotik)

          Disebut juga analgesik perifer karena tidak mempengaruhi susunan syaraf pusat. Semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu bada pada saat demam.

          Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat. Misalnya parasetamol, asetosal, dll. Dan berkhasiat pula sebagai anti inflamasi , anti radang atau anti flogistik.

          Anti  radang sama kuat dengan analgesik, digunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asetosal, asam mefenamat, ibuprofen. Anti radang yang lebih kuat  contohnya fenilbutazon. Sedangkan yang bekerja serentak sebagai anti radang dan analgesik contohnya indometazin

Penggolongan 

          Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer digolongkan menjadi :

a)      Golongan salisilat.

          Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin .Obat ini diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri otot, demam dan lain-lain. Saat ini asetosal makin banyak dipakai karena sifat anti plateletnya. Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis koroner dan cerebral.     

          Asetosal adalah analgetik antipiretik dan anti inflamasi  yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Masalah efek samping yaitu perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna dapat dikurangi dengan meminum obat setelah makan atau membuat menjadi sediaan salut enterik (enteric-coated). Karena salisilat bersifat hepatotoksik maka tidak dianjurkan diberikan pada penderita penyakit hati yang kronis

b)      Golongan para aminofenol

          Terdiri dari fenasetin dan asetaminofen (parasetamol). Tahun–tahun terakhir penggunaan asetaminofen yang di Indonesia lebih terkenal dengan nama parasetamol meningkat dengan pesat.

          Efek analgesik golongan ini serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang, dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme efek sentral. Fenasetin karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal saat ini sudah dilarang penggunaannya.

          Efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.

c)      Golongan pirazolon (dipiron)

          Fenilbutazon dan turunannya saat ini yang  digunakan adalah dipiron sebagai analgesik antipiretik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.

          Dibeberapa negara penggunaannya sangat dibatasi bahkan dilarang karena efek samping tersebut, tetapi di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan mengenai terjadinya agranulositosis. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid.

d)            Golongan antranilat (asam mefenamat)

          Digunakan sebagai analgesik karena sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding dengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gangguan saluran cerna sering timbul

AINS (Analgesik Anti Inflamasi Non Steroid)

          AINS adalah obat-obat analgesik yang selain memiliki efek analgesik juga  memiliki efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan rheumatik dan gout. Contohnya  ibuprofen, indometasin, diklofenak, fenilbutazon dan piroxicam.

          Sebagian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi degeneratif seperti osteoartritis, analgesik tunggal atau campuran masih bisa digunakan. Tetapi bila nyeri dan kekakuan disebabkan penyakit rheumatik yang meradang harus diberikan pengobatan dengan AINS.

1)      Ibuprofen

          Adalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti inflamasi, analgesik dan anti piretik. Efek sampingnya kecil dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti inflamasinya juga agak lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi hebat seperti gout akut

2)             Diklofenak

          Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang terkuat anti radangnya dengan efek samping yang kurang keras dibandingkan dengan obat lainnya seperti piroxicam dan indometasin. Obat ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migrain dan encok. Secara parenteral sangat efektif untuk menanggulangi nyeri koli hebat (kandung kemih dan kandung empedu).

3)             Indometasin

          Daya analgetik dan anti radang sama kuat dengan asetosal, sering digunakan pada serangan encok akut. Efek samping berupa gangguan lambung usus, perdarahan tersembunyi (okult), pusing, tremor dan lain-lain.

4)             Fenilbutazon

          Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongnan ini khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti halnya juga dengan oksifenilbutazon.

          Fenilbutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum (dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap sel-sel darah.

5)            Piroksikam 

          Bekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang kuat. Digunakan untuk melawan encok. Efek samping berupa perdarahan dalam lambung usus.

Obat generik

1. Acetosal /asam asetil salisilat

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang, demam, anti platelet
Kontra indikasi	Anak dibawah usia 12 tahun, anak yang sedang disusui, gangguan saluran cerna, hemofilia penting untuk menjelaskan kepada keluarga bahwa acetosal adalah obat yang tidak cocok untuk anak yang berpenyakit ringan
Efek samping	Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna
Sediaan	Acetosal (generik) tablet 100mg, 500 mg

2. Parasetamol

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang, demam
Kontra indikasi	-
Perlu peringatan berkurangnya fungsi hati dan ginjal
Efek samping	Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna
Sediaan	Parasetamol (generik) siruf 120 mg / 5 ml, Tablet 100 mg, 500 mg

3. Dipiron/Methampiron

Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan	Antalgin (generik) cairan injeksi 250 mg/ml 500 mg/ml, tablet 500 mg

4. Asam mefenamat

Indikasi	Nyeri ringan sampai sedang dan kondisi yang berhubungan dengan dismenore dan menoragi
Kontra indikasi	Harus digunakan hati-hati pada pasien usia lanjut peradangan usus besar, pada pengobatan jangka lama harus dilakukan tes darah
Efek samping	Mengantuk, diare, trombositopenia, anemia, dan kejang-kejang pada over dosis
Sediaan	Asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg, 500 mg

5. Ibuprofen

Indikasi	Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot skelet lainnya. Nyeri ringan sampai berat, termasuk dismenorea, analgesik, pasca  bedah,  nyeri dan demam pada anak-anak
Kontra indikasi	Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif
Efek samping	Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain)
Sediaan	Ibuprofen (generik) tablet 200 mg, 400 mg, 600 mg

6. Diklofenak

Indikasi	Nyeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot skelet gout akut dan nyeri pasca bedah
Kontra indikasi	Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif
Efek samping	Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain)
Sediaan	Kalium diklofenak (generik) tablet 25 mg,    50 mg

7. Indometasin

Indikasi	Nyeri dan peradangan sedang sampai berat pada kasus reumatik  dan gangguan otot skeletal, gout akut, dismenorea
Kontra indikasi	Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung aktif. Hati-hati juga pada kasus epilepsi, parkinson dan goncangan jiwa. Tidak dianjurkan untuk anak.
Efek samping	Gangguan cerna, sakit kepala, pusing, kepala terasa ringan, hati-hati  khususnya pengemudi
Sediaan	Indometasin (generik) kapsul 25 mg

8. Fenil butazon

Indikasi	Penyakit jantung, gangguan paru, ginjal, dan hati kehamilan dengan  riwayat tukak lambung, penyakit tiroid, anak dibawah usia 14 tahun.
Kontra indikasi	Radang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah
Efek samping	Radang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah
Sediaan	Phenylbutazone (generik) kaplet 200 mg

9. Piroksikam

Indikasi	Nyeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot skelet gout akut
Kontra indikasi	Hati-hati pada anak umumnya tidak dianjurkan
Efek samping	Gangguan saluran cerna, tukak lambung, nyeri dapat timbul ditempat penyuntikan. Suppositoria menyebabkan iritasi rektum kadang-kadang pendarahan
Sediaan	Piroxicam (generik) tablet 10 mg, 20 mg

Spesialite Analgetika

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Acetosal	Aspirin	Bayer
	(Acidum Acetylosalicylicum)	Aspilets	UAP
		Bodrexin	Tempo Scan P
		Cafenol	Sterling W
		Farmasal	Fahreinheit
		Aspimec	Mecosin
2	Parasetamol	Panadol	Sterling
	(Acetaminophenum)	Dumin	Dumex
		Tempra	Bristol M
		Biogesic	Biomedis

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
3	Asam Mefenamat	Ponstan	Parke Davis
	(Acidum Mefenamicum)	Mefinal	Sanbe Farma
		Benostan	Bernofarm
		Mectan	Prafa
		Asam Mefenamat Indo
4	Antalgin	Novalgin	Hoechst
	(Methampyronum)	Ronalgin	Dexa Medica
		Unagen	UAP
5	Tramadol	Tramal	Pharos
6	Diklofenak Natrium	Cataflam	Novartis
		Flamar	Sanbe Farma
		Voltaren	Novartis
7	Piroksikam	Feldene	Pfizer
	(Piroxicamum)	Indene	Kalbe Farma
		Biogesic	Biomedis
8	Fenilbutazon	Irgapan	Dexa Medica
9	Ibuprofen	Arthrifen	Armoxindo
		Dolofen F	Tempo Scan P
		Ibufen	Bernofarm
		Dofen200/400	Dexa Medica
10	Indomethacin	Benocid	Bernofarm
		Confortid	Dumex A
		Dialon	Eisai

B.      ANTI EMETIKA

Pengertian

          Anti emetika adalah obat-obat yang digunakan untuk mengurangi Atau menghilangkan perasaan mual dan muntah. Karena muntah hanya  suatu gejala, maka yang penting dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya. Muntah dapat disebabkan antara lain:

1.      Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena adanya kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak cocok, hepatitis, dan lain – lain.

2.      Rangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger one (CTZ) yaitu suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan pusat muntah. Rangsangan disebabkan oleh obat-obatan (seperti tetrasiklin, digoksin, estrogen, morfin dll), gangguan keseimbangan dalam labirin, gangguan metabolisme (seperti asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon estrogen pada wanita hamil)

3.      Rangsangan melalui kulit korteks (cortex cerebri) dengan melihat, membau, merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan.

Penggunaan

          Anti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :

1.      Mabuk jalan (motion sickness)

      Disebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara dengan akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang pusat muntah melalui chemo reseptor trigger one (CTZ).

2.      Mabuk kehamilan (morning sickness)

      Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada janin, sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan antihistamin atau fenotiazin (prometazin) yang kadang dikombinasikan dengan vitamin B₆, penggunaannya sebaiknya dibawah pengawasan dokter.

3.      Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti pada pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika.

Penggolongan

Dibagi menjadi 4 yaitu :

1)            Anti histamin

          Sebenarnya kurang efektif tetapi nyaman dipakai dengan efek samping mengantuk. Anti histamin yang dipakai adalah sinarizin, dimenhidrinat dan prometazin teoklat.

2)             Metoklopramid dan fenotiazin

          Bekerja secara selektif di chemo reseptor triger zone (CTZ) tetapi tidak efektif untuk motion sickness. Obat yang dipakai adalah klorpromazin HCl, perfenazin, proklorperazin dan trifluoperazin.

3)             Domperidon

          Bekerja berdasarkan perintangan reseptor dopamin ke CTZ. Efek samping jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. Obat ini dipakai pada kasus mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika.

4)             Antagonis 5 HT3

          Bermanfaat pada pasien mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1.      Sinarizin

Indikasi	Kelainan vestibuler seperti vertigo, tinitus, mual dan muntah
Kontra indikasi	Kehamilan/menyusui, hipotensi dan serangan asma
Efek samping	Gejala ekstra piramidal, mengantuk, sakit kepala, dll
Sediaan	Cinnarizine (generik) tablet 25 mg

2.      Dimenhidrinat

Indikasi	Mual, muntah, vertigo, mabuk perjalanan dan kelainan labirin
Kontra indikasi	Serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan
Efek samping	Mengantuk dan gangguan psikomotor
Sediaan	Generik  -

3. Klorpromazin HCl

Indikasi	Mual dan muntah
Kontra indikasi	Gangguan hati dan ginjal
Efek samping	Mengantuk, gejala ekstra piramidal, dll
Sediaan	Klorpromazin generik tablet 25, 100 mg

4. Perfenazin

Indikasi	Mual dan muntah berat
Kontra indikasi dan efek samping : lihat klorpromazin HCl
Sediaan	Perfenazin (Generik) tablet 2, 4, 8 mg

5. Proklorperazin

Indikasi	Mual dan muntah akibat gangguan pada labirin
Kontra indikasi dan efek samping : lihat klorpromazin HCl
Sediaan	Generik -

6. Trifluoperazin

Indikasi	Mual dan muntah berat
Kontra indikasi dan efek samping : lihat klorpromazin HCl
Sediaan	Trifluoperazin HCl (generik) tabl. 1,5 mg

Spesialite Anti emetika

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Difenhidramin Teoklat	Antimo	Phapros
	(Dimenhydrinatum)	Dramamine	Soho
		Wisatamex	Konimex
2	Betahistine Mesylate	Merislon	Eisai
3	Metoclopramide	Vomitrol	Pharos
		Primperan	Soho
4	Hyoscine HBr	Buscopan	Boehringer

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
5	Klorpromazin HCl	Largactil	Aventis
		Meprosetil	Meprofarm
		Promactil	Combiphar
6	Domperidom	Motilium	Jansen
7	Pyranthiazine Theoclate + Vitamin B6	Mediamer	Darya Varia

C.            ANTI  EPILEPSI

Pengertian

          Epilepsi dari bahasa Yunani berarti kejang atau di Indonesia lebih dikenal dengan penyakit ayan, adalah gangguan saraf yang timbul secara tiba-tiba dan berkala biasanya disertai perubahan kesadaran. Penyebab epilepsi adalah pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak dan berlebihan pada neuron-neuron tertentu dalam otak yang diakibatkan oleh : luka di otak (absen, tumor, arteriosklerosis), keracunan timah hitam dan pengaruh obat-obat tertentu yang dapat memprodvokasi serangan epilepsi.

         

Jenis-jenis epilepsi

1.      Grand mal. (tonik-klonik umum)

      Timbul serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang otot hebat dengan pergerakan kaki tangan tak sadar yang disertai jeritan, mulut berbusa, mata membeliak dan lain-lain disusul dengan pingsan dan sadar kembali.

2.      Petit mal

      Serangannya hanya singkat sekali tanpa disertai kejang. Dalam kasus ini bila serangan berlangsung berturut-turut dengan cepat dapat juga terjadi status epileptikus.

3.      Psikomotor (serangan parsial kompleks)

      Kesadaran terganggu hanya sebagian tanpa hilangnya ingatan dengan memperlihat kan prilaku otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan dalam lingkaran.

Penggunaan

Tujuan pengobatan pada penderita epilepsi adalah :

·         Menghindari kerusakan sel-sel otak

·         Mengurangi beban sosial dan psikologi pasien maupun keluarganya.

·         Profilaksis / pencegahan sehingga jumlah serangan berkurang

          Dewasa ini terapi obat pada pasien eplepsi apapun jenisnya selalu dimulai dengan obat tunggal . Pilihan obat ditentukan dengan melihat tipe epilepsi. Dengan pemberian obat tunggal diperoleh keuntungan sebagai berikut :

·         Mudah mengevaluasi hasil pengobatan

·         Mudah mengevaluasi kadar obat dalam darah

·         Efek samping obat minimal

·         Interaksi obat dapat dihindari.

          Tetapi dalam kenyataannya ternyata 1/3 kasus yang terjadi tidak dapat dikendalikan dengan obat tunggal, harus dengan obat kombinasi. Pemberian obat anti epilepsi selalu dimulai dengan dosis rendah dinaikkan bertahap sampai  epilepsi terkendali. Pemutusan obat secara mendadak harus dihindari terutama  untuk golongan barbiturat dan benzodiazepin karena dapat memicu kambuhnya serangan.

          Tindakan non medis yang dilakukan pada penderita epilepsi saat ini adalah menghilangkan penyebab penyakit setelah dilakukan operasi otak serta menjauhkan dari segala factor penyebab (stress, alkohol dll.)

Penggolongan

1.      Golongan  hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada hampir semua jenis epilepsi, contoh fenitoin.

2.      Golongan barbiturat,  sangat efektif sebagai anti konvulsi, paling sering digunakan karena paling murah terutama digunakan pada serangan grand mal. Biasanya untuk pemakaian lama dikombinasi dengan kofein atau efedrin guna melawan efek hipnotiknya. Tetapi tidak dapat digunakan pada jenis petit mal karena dapat memperburuk kondisi penderita. Contoh fenobarbital dan piramidon

3.      Golongan karbamazepin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresif dan anti konvulsif. Digunakan pada jenis grand mal dan psikomotor dengan efektifitas sama dengan fenitoin.

4.      Golongan benzodiazepin, memiliki khasiat anksiolitika, relaksasi otot, hipnotika dan antikonvulsiv.yang termasuk golongan ini adalah diazepam yang dalam hati akan di biotransformasi menjadi desmetildiazepam yang aktif, klorazepam yaitu derivat klor yang berdaya anti konvulsiv kuat dan klobazepam yaitu derivat 1,5 benzodiazepin yang berkhasiat sebagai anti konvulsiv sekuat diazepam dipasarkan sebagai transquilizer 

5.      Golongan asam valproat, terutama efektif untuk terapi epilepsi umum tetapi kurang efektif terhadap serangan psikomotor. Efek anti konvulsi asam valproat didasarkan meningkatnya kadar asam gama amino butirat acid (GABA) di dalam otak.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, efek samping

1. Fenitoin

Indikasi	Semua jenis epilepsi, kecuali petit mal, status epileptikus
Kontra indikasi	Gangguan hati, hamil, menyusui
Efek samping	Gangguan saluran cerna, pusing nyeri kepala tremor, insomnia dll
Sediaan	Phenytoin (generik) kapsul 100 mg, 300 mg

2. Penobarbital

Indikasi	Semua jenis epilepsi kecuali petit mal, status epileptikus
Kontra indikasi	Depresi pernafasan berat, porfiria
Efek samping	Mengantuk, Letargi, depresi mental dll
Sediaan	Phenobarbital (generik) tabl. 30 lmg, 50 mg cairan inj. 100 mg/ml

3. Karbamazepin

Indikasi	Epilepsi semua jenis kecuali petit mal neuralgia trigeminus
Kontra indikasi	Gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum tulang
Efek samping	Mual, muntah, pusing, mengantuk, ataksia, bingung.
Sediaan	Karbamazepine (generik) tablet 200 mg

4. Klobazam

Indikasi	Terapi tambahan pada epilepsi penggunaan jangka pendek untuk ansietas
Kontra indikasi	Depresi pernafasan
Efek samping	Mengantuk, pandangan kabur, bingung, amnesia ketergantungan kadang-kadang nyeri kepala, vertigo hipotensi
Sediaan	Clobazam (generik) tablet 10 mg

5. Diazepam

Indikasi	Status epileptikus, konvulsi akibat keracunan
Kontra indikasi	Depresi pernafasan
Efek samping	Mengantuk, pandangan kabur, bingung, ataksia, amnesia, ketergantungan, kadang nyeri kepala, vertigo
Sediaan	Diazepam (generik) tablet 2 mg. 5 mg

Spesialite Anti epilepsi

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Fenitoin Natrium/	Dilantin	Parke Davis
	Difenilhidantoin Natrium	Phenilep	Prafa
	(Phenytoin Natricum)
2	Karbamazepin	Tegretol	Novartis
	(Carbamazepinum)	Teril	Merck
3	Klonazepam	Rivotril	Roche
	(Clonazepamum)

D.      PSIKOFARMAKA

Pengertian

          Psikofarmaka adalah obat-obat yanng berkhasiat terhadap susunan saraf pusat dengan mempengaruhi fungsi psikis dan proses mental. Dalam pembahasan psikofarmaka ini hanya akan dibicarakan obat-obat penyakit jiwa sejati tidak termasuk obat-obat hipnotika, sedativa, anti konvulsi dan amfetamin.

          Perubahan dan kemajuan farmakoterapi diawali dengan ditemukannya klorpromazin, reserpin sampai ke meprobramat dan senyawa benzodiazepin yang digunakan sebagai transquilizer, tetapi obat-obat modern tersebut tidak dapat menggantikan terapi shock atau terapi renjatan listrik (ECT = Electro Convulsive Therapy) yang masih digunakan oleh psikiater untuk mengatasi depresi hebat dengan kecenderungan bunuh diri. Tetapi keuntungan pengobatan menggunakan obat-obatan ini adalah mudah, murah dan pasien tidak perlu menginap di rumah sakit.

          Obat-obatan psikofarmaka bekerja langsung terhadap saraf otak dengan mempengaruhi kerja neurotransmitter yaitu suatu neurohormon yang meneruskan impuls dari sistem adrenergik di otak seperti noradrenalin, serotonin dan dopamin.

Penggolongan

Psikofarmaka dibagi dalam 3 kelompok besar, yaitu:

1)            Obat-obat yang menekan fungsi psikis tertentu dalam SSP, dibagi menjadi 2, yaitu:

·         Neuroleptika, yaitu obat yanng bekerja sebagai anti psikotis dan sedativa yang dikenal dengan mayor tranquilizer

·         Ataraktika / anksiolitika, yaitu obat yangn bekerja sedativa, relaksasi otot dan anti konvulsi yang digunakan dalam keadaan gelisah, takut dan stress, dikenal dengan minor transquilizer.

2)      Obat-obat yang menstimulasi fungsi psikis tertentu dalam SSP, dibagi menjadi 2 yaitu:

·         Anti depressiva, dibagi menjadi  thimoleptika yaitu obat yang dapat melawan melankolia dan memperbaiki suasana jiwa serta thimeretika yaitu menghilangkan inaktivitas fisik dan mental tanpa memperbaiki suasana jiwa.

·         Psikostimulansia, yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiatif, kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan kantuk ditangguhkan, memberikan rasa nyaman (euforia) dan kadang perasaan tidak nyaman tapi bukan depresi (disforia).

3)      Obat-obat yang mengacaukan fungsi mental tertentu antara lain psikodisleptika seperti zat-zat halusinasi, contoh : LSD dan fenasklidin

         

(a)     Neuroleptika

Memiliki beberapa khasiat, yaitu:

·         Anti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi, mengurangi atau menghilangkan halusinasi, mengembalikan kelakuan abnormal dan schizoprenia.

·         Sedativa, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah, contoh tioridazina

·         Anti emetika, yaitu merintangi neurotransmiter ke pusat muntah, contoh proklorperazin

·         Analgetika, yaitu menaikan ambang rasa nyeri, contoh haloperidol

         

          Obat-obatan ini tidak dapat dikombinasikan dengan obat-obat golongan adrenergik seperti adrenalin, efedrin dan wekamin, karena dapat mengakibatkan penimbunan noradrenalin sehingga menyebabkan hipertensi dan aritmia.

          Hampir semua obat-obatan neuroleptika memiliki efek samping, antara lain :

·         Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan kaku anggota gerak, karena disebabkan kekurangan kadar dopamin dalam otak. Gejala ini dapat dihilangkan dengan mengurangi dosis atau menggunakan neuroleptika yang lain.

·         Sedativa, disebabkan efek anti histamin antara lain mengantuk, lelah dan pikiran keruh.

·         Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot muka (bibir dan rahang).

·         Hipotensi, disebabkan adanya blokade reseptor alfa adrenergik dab vasodilatasi.

·         Efek anti kolinergik dengan ciri-ciri mulut kering, obstipasi dan gangguan penglihatan.

·         Efek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi napsu makan.

·         Galaktorea yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi ASI secara berlebihan.

(b)     Ataraktika / Anksiolitika

          Perbedaan antara ataraktika/anksiolitika dengan neuroleptika adalah pada ataraktika/anksiolitika tidak berkhasiat anti psikotis, tidak berkhasiat langsung terhadap system saraf otak serta tidak menyebabkan efek ekstrapiramidal

          Obat-obat ataraktika memiliki sifat-sifat lain yaitu toksisitasnya ringan, indeks terapinya luas dan dapat menyebabkan adiksi terutama meprobramat. Oleh jarena itu pemberiannya harus hati-hati dengan jangka waktu pemakaian paling lama 4 – 6 minggu.

          Pada pemakaiannya golongan benzodiazepin seringkali dikombinasikan dengan neuroleptika atau anti depresif untuk mendapatkan efek yang lebih kuat. Sebaiknya dihindaripemakaian obat ini bersama  alkohol karena dapat memperkuat kerja obat tersebut.

Pengolongan obat-obat ataraktika, dibagi menjadi 2 yaitu :

·         Derivat Benzodiazepin

Golongan ini paling banyak digunakan diseluruh dunia. Menurut lama kerjanya dibagi menjadi 2 golongan yaitu:

(1)         Yang bekerja long acting (plasma t ½ lebih dari 20 jam) dengan pemberian dosis tunggal pada malam hari, contohnya klordiazepoksida, klorazepam, klobazam, diazepam dan medazepam.

(2)         Yang bekerja short acting (plasma t ½  kurang dari            14 jam) dengan pemberian beberapa kali sehari agar efeknya bertahan, contohnya oksazepam, oksazolam, lorazepam dan temazepam.

·            Kelompok lain

Contoh : Benzoktamin, Hidroksizin dan Meprobramat

c)       Anti depresiva

          Obat-obat anti depresiva bekerja dengan jalan menghambat penyerapan kembali neurotransmiter noradrenalin dan serotonin sehingga otak kekurangan neurotransmiter tersebut.

Dikenal 5 macam depresi, yaitu :

·         Depresi ndogen atau dikenal dengan melankolia

·         Depresi eksogen yang disebabkan efek samping penggunaan obat seperti obat hipertensi, kortikosteroid, pil KB dan benzodiazepin long acting .

·         Depresi post natal, terjadi pada sementara wanita pasca persalinan

·         Depresi post menopause, terjadi setelah haid terhenti

·         Depresi sinilis, terjadi pada usia lanjut diatas 70 – 75 tahun

         

Anti depresiva dibagi dalam 2 golongan, yaitu :

·         Anti depresiva generasi pertama, seringkali disebut anti depresiva trisiklis dengan efek samping gangguan pada sisten otonom dan jantung, contohnya  imipramin dan amitriptilin.

·         Anti depresiva generasi kedua, tidak menyebabkan efek anti kolinergik dan gangguan jantung, contohnya meprotilin dan mianserin.

          Semua anti depresiva menunjukan kelambatan dalam efek anti depresivnya setelah pengobatan dimulai yang dikenal dengan waktu laten berkisar 2 – 4 minggu. Satu kurun pengobatan anti depresiva umumnya diteruskan selama sedikitnya 4 bulan dan tidak boleh dihentikan secara mendadak karena dapat menimbulkan mimpi buruk. Penghentian dilakukan dengan mengurangi dosis sedikit demi sedikit berangsur menurun. Anti depresiva tidak boleh diberikan kepada penderita epilepsi, glaukoma dan prostitis.

E.      HIPNOTIKA DAN SEDATIVA

Pengertian

          Hipnotika atau obat tidur berasal dari kata hypnos yang berarti tidur, adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis terapi dapat mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atau menyebabkan tidur. Sedangkan sedativa adalah obat yang menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa menyebabkan tidur, dengan efek menenangkan dan mencegah kejang-kejang.

          Setiap mahluk hidup memerlukan waktu tidur yang cukup berkisar antara 6 sampai 8 jam guna mencegah timbulnya pengaruh yang merugikan karena kurang tidur. Pusat tidur terletak di otak yang mengatur fisiologi yang sangat penting bagi kesehatan tubuh. Pada saat tidur aktivitas saraf-saraf parasimpatis dipertinggi yang menyebabkan penyempitan pupil mata (miosis), perlambatan pernafasan dan sirkulasi darah (broncho kontriksi), menurunnya kegiatan jantung dan stimulasi aktivitas saluran cerna dimana peristaltik dan sekresi getah lambung diperkuat. Jadi pada saat tidur proses pengumpulan energi dan pemulihan tenaga dari organisma diperkuat. 

Insomnia dan Pengobatanya

          Insomnia atau tidak bisa tidur dapat disebabkan oleh faktor-fsktor seperti: batuk, rasa nyeri, sesak nafas, gangguan emosi, ketegangan, kecemasan ataupun depresi. Faktor penyebab inilah yang pertama-tama  harus dihilangkan dengan obat-obatan yang sesuai seperti: antitussiva, analgetika, obat-obat vasodilator, antidepresiva, sedativa atau transquilizer. Dianjurkan agar penderita mengembangkan kebiasaan tidur yang tetap dan teratur, hindari kopi dan alkohol untuk menahan kantuk.

          Bila penanganan diatas tidak berhasil, barulah digunakan obat-obat hipnotika dengan dosis serendah mungkin. Hipnotika ini efektif dalam mempercepat dan memperpanjang waktu tidur dengan mengurangi frekwensi bangun dan memperbaiki kualitas tidur. Penggunaannya sebaiknya dihentikan segera setelah penderita dapat tidur normal untuk mencegah habituasi dan adiksi.

Persyaratan obat tidur yang ideal

          Obat tidur yang ideal harus memenuhi beberapa persyaratan, antara lain :

·         Menimbulkan suatu keadaan yang sama dengan dengan tidur normal

·         Jika terjadi kelebihan dosis, pengaruh terhadap fungsi lain dari system saraf pusat  maupun organ lainnya kecil

·         Tidak tertimbun dalam tubuh

·         Tidak menyebabkan kerja ikutan yang negatif pada keesokan harinya

·         Tidak kehilangan khasiatnya pada penggunaan jangka panjang

Efek samping

    Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping umum yang mirip dengan morfin, antara lain:

·         Depresi pernafasan, terutama pada dosis tinggi, contohnya flurazepam, kloralhidrat dan paraldehida

·         Tekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturat

·         Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya seperti mual, perasaan ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya golongan benzodiazepin dan barbiturat

·         Berakumulasi di jaringan lemak karena umumnya hipnotika bersifat lipofil

·         Lain-lain, seperti toleransi dan ketergantungan dan bahaya bunuh diri, contohnya glutetimid dan derivatnya, metaqualon dan derivatnya serta golongan barbiturat

Penggolongan

          Secara kimiawi, obat-obat hipnotika digolongkan sebagai berikut :

·         Golongan barbiturat, seperti fenobarbital, butobarbital, siklobarbital, heksobarbital dan lain-lain

·         Golongan benzodiazepin, seperti flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam dan triazolam

·         Golongan alkohol dan aldehida, seperti kloralhidrat dan turunannya serta paraldehida

·         Golongan bromida, seperti garam bromida (kalium, natrium dan amonium) dan turunan urea seperti karbromal dan bromisoval

·         Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan metaqualon

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping

1.      Diazepam

Indikasi	Hipnotika dan sedativa, anti konvulsi, relaksasi otot dan anti ansietas (obat  epilepsi)
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	Diazepam (generik) tablet 2 dan 5 mg

2.      Nitrazepam

Indikasi	lihat diazepam
Kontra indikasi	-
Efek samping	Pada penggunaan lama terjadi kumulasi dengan efek sisa (hang over), gangguan koordinasi dan melantur
Sediaan	-

3. Flunitrazepam

Indikasi	Hipnotik, sedativa, anestetik premedikasi operasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	Amnesia  (hilang ingatan)
Sediaan

4. Kloral Hidrat

Indikasi	Hipnotika dan sedativa
Kontra indikasi	-
Efek samping	Merusak mukosa lambung usus dan ketagihan
Sediaan	Diazepam

5. Luminal

Indikasi	Sedativa, epilepsi, tetanus dan keracunan strikhnin
Kontra indikasi	-
Efek samping	Adiksi dan habituasi
Sediaan	Phenobarbital (Generik) tablet 30 dan  50 mg, Injeksi

Spesialite hipnotika dan sedativa.

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Nitazepam	Mogadon	Roche
		Dumolid	Dumex
2	Estazolam	Esilgan	Takeda
3	Triazolam	Halcion	Up John

F.      ANESTETIKA

         

          Istilah anestesi dikemukakan pertama kali oleh O.W Holmes yang artinya tidak ada rasa sakit. Anestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu:

·         Anestetika umum yaitu rasa sakit hilang disertai dengan kehilangan kesadaran

·         Anestetika lokal yaitu menghilangkan rasa sakit tanpa disertai hilang kesadaran

(1)     Anestetika umum

Pengertian

          Tindakan anestesi sudah dikenal sejak dahulu untuk mempermudah tindakan operasi. Orang-orang Mesir menggunakan canabis indica, dan pemukulan kepala dengan tongkat kayu untuk menghilangkan kesadaran seseorang.

          Tahun 1776 ditemukan anestetika gas yang pertama yaitu N₂O, karena dirasa kurang efektif dicarilah zat yang lain. Tahun 1795 eter ditemukan sebagai anestesi inhalasi.

          Tehnik anestesi modern saat ini sudah merupakan praktek yang biasa dilakukan yaitu dengan memberikan beberapa anestetika dengan mekanisme kerja berbeda agar diperoleh keadaan anestetika operasi dengan resiko efek toksik yang minimal. Anestetika suntikan intra vena (i.v) biasa dipakai untuk taraf induksi kemudian dilanjutkan dengan anestetik inhalasi untuk mempertahankan keadaan tidak sadar. Obat khusus sering diberikan untuk menghasilkan relaksasi otot.

          Untuk prosedur tertentu mungkin dibutuhkan hipotensi terkendali, untuk itu digunakan labetolol dan gliseril trinitrat. Sedang beta bloker seperti adenosin, amiodaron dan verapamil bisa digunakan untuk mengendalikan aritmia selama anestesi. Dalam proses anestesi terdapat taraf-taraf  narkosa tertentu yaitu penekanan sistem saraf sentral secara bertingkat dan berturut-turut sebagai berikut:

Taraf -taraf narkose

          Anestetika umum dapat menekan susunan saraf sentral secara berurutan, yaitu :

·         Taraf analgesia, yaitu kesadaran dan rasa nyeri berkurang

·         Taraf eksitasi, yaitu kesadaran hilang seluruhnya dan terjadi kegelisahan

Kedua taraf ini disebut taraf induksi

·         Taraf anestesia, yaitu refleks mata hilang, nafas otomatis dan teratur seperti tidur serta otot-otot melemas (relaksasi)

·         Taraf pelumpuhan sum - sum tulang, yaitu kerja jantung dan pernafasan terhenti

          Tujuan narkosa adalah untuk mencapai taraf anastesia dengan sedikit mungkin kerja ikutan atau efek samping, oleh karena itu  taraf pertama sampai ketiga adalah yang paling penting sedangkan taraf ke empat harus dihindari. Pada proses recovery (sadar kembali) terjadi dengan urutan taraf  terbalik dari taraf  ketiga sampai kesatu.

Persyaratan anestetika umum

          Beberapa syarat penting yang harus dipenuhi oleh suatu anestetika umum adalah:

·         Berbau enak dan tidak merangsang selaput lendir

·         Mula kerja cepat tanpa efek samping

·         Sadar kembalinya tanpa kejang

·         Berkahasiat analgetik baik dengan melemaskan otot-otot seluruhnya

·         Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan

          Guna mencapai narkosa umum yang cukup dalam dan lama digunakan suatu anestetika pokok dengan penambahan suatu obat pembantu, yang bertujuan untuk menghindarkan atau memperkecil kerja ikutan dan memperkuat salah satu khasiat anestetikanya, seperti:

·         Sebelum narkose (premedikasi), diberikan obat-obat sedatif (klorpromazin, morfin dan pethidin) guna meniadakan kegelisahan dan obat-obat parasimpatolitik (atropin) guna menekan sekresi ludah yang berlebihan

·         Selama narkose, diberikan obat-obat relaksasi otot (tubokurarin, galamin, dll)

·         Setelah narkose (post medikasi), diberikan obat-obat analgetika (methampyron, dll), sedativa (lminal, dll) dan anti emetika (klorpromazin HCl)

          Kadangkala dipakai kombinasi dari anestetika pokok dengan suatu anestetika lanjutan untuk memperpanjang lamanya narkose, seperti gas N₂O dan siklopropan pada narkosa pokok serta barbital-barbital.

Efek samping

          Hampir semua anestetika inhalasi mengakibatkan sejumlah efek samping, yang terpenting diantaranya adalah :

·         Menekan pernafasan, paling kecil pada N₂O, eter dan trikloretiken

·         Mengurangi kontraksi jantung, terutama halotan dan metoksifluran, yang paling ringan pada eter

·         Merusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi seperti senyawa klor  (kloroform)

·         Merusak ginjal, khususnya metoksifluran

Penggolongan

Menurut penggunaanya anestetika umum dapat digolongkan menjadi 2, yaitu :

·         Anestetika injeksi, contohnya diazepam, barbital ultra short acting (tiopental dan heksobarbital), dll

·         Anestetika inhalasi, diberikan sebagai uap melalui saluran pernafasan. Contohnya eter, dll

         

Tehnik pemberian

Pemberian anestetika inhalasi dibagi menjadi 3 cara, yaitu:

·         Sistem terbuka, yaitu dengan penetesan langsung keatas kain kasa yang menutupi mulut atau hidung penderita, contohnya eter dan trikloretilen.

·         Sistem tertutup, yaitu dengan menggunakan alat khusus yang menyalurkan campuran gas dengan oksigen dimana sejumlah CO₂ yang dikeluarkan dimasukan kembali (bertujuan memperdalam pernafasan dan mencegah berhentinya pernafasan atau apnea yang dapat terjadi bila diberikan dengan sistem terbuka). Karena pengawasan penggunaan anestetika lebih teliti maka cara ini banyak disukai, contohnya siklopropan, N₂O dan halotan

·         Insuflasi gas, yaitu uap atau gas ditiupkan kedalam mulut,  batang tenggorokan atau trachea dengan memakai alat khusus seperti pada operasi amandel

Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1. Dinitrogen Monoksida (N₂O, gas gelak/gas tertawa)

Indikasi	Anestesi inhalasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	-

2. Enfluran

Indikasi	Anestesi inhalasi (untuk pasien yang tidak tahan eter)
Kontra indikasi	-
Efek samping	Menekan pernafasan, gelisah dan mual
Sediaan	-

3. Halotan

Indikasi	Anestesi inhalasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	Menekan pernafasan, aritmia dan hipotensi
Sediaan	-

4. Droperidol

Indikasi	Anestesi inhalasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	-

5. Eter

Indikasi	Anestesi inhalasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	Merangsang mukosa saluran  pernafasan
Sediaan	-

6. Ketamin Hidroklorida

Indikasi	Anestesi inhalasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	Menekan pernafasan (dosis tinggi), halusinasi dan tekanan darah naik
Sediaan	-

7. Tiopental

Indikasi	Anestesi injeksi pada pembedahan kecil seperti di mulut
Kontra indikasi	Insufisiensi sirkulasi jantung dan hipertensi
Efek samping	Menekan  pernafasan
Sediaan	-

Spesialite obat - obat anestetika umum

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Diaethyl Aether	Aether Anaestheticus	Kimia Farma
2	Ketamin Hidroklorida	Ketalar	Parke Davis
	(Ketamini Hydrochloridum)
3	Tiopental Natrium	Pentothal Sodium	Abbot
	(Thiopentalum Natricum)
4	Enflurane	Athrane	Abbot
5	Halothanum	Fluothane	Zenecca

(2)     Anestetika lokal.

Pengertian

          Obat anestetika lokal yang pertama dikenal adalah kokain yang diperoleh dari Erythroxylon coca yang dapat memberikan rasa nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh. Pada awalnya di dunia kedokteran digunakan untuk menghilangkan nyeri stempat oleh kedokteran gigi dan mata. Karena kemampuannya untuk merintangi transmisi ke batang otak kemudian dipakai sebagai anestesi blokade saraf  pada pembedahan maupun dalam anestesi spinal/umum. Barulah kemudian dibuat anestetika lokal sintetis seperti prokain dan derivatnya seperti lidokain, prilokain dan bupivikain.

Penggunaan

          Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Anestetika lokal dibagi menjadi 3 jenis, yaitu :

·         Anestetika permukaan, digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir

·         Anestetika filtrasi, yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-ujung sarafnya, misalnya pada daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi)

·         Anestetika blok atau penyaluran saraf, yaitu dengan penyuntikan di suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, misalnya pada pergelangan tangan atau kaki

          Obat-obat anestetika lokal umumnya yang dipakai adalah garam kloridanya yang mudah larut dalam air. Untuk memperpanjang daya kerjanya ditambahkan suatu vasokontriktor yang dapat menciutkan pembuluh darah sehingga absorbsi akan diperlambat, toksisitas berkurang, mula kerja dipercepat dengan khasiat yang lebih ampuh dan lokasi pembedahan praktis tidak berdarah, contohnya adrenalin.

          Tetapi kombinasi ini tidak boleh digunakan pada jari-jari tangan karena dapat menyebabkan gangrein (jaringan mati).

Persyaratan anestetika lokal

          Anestetika lokal dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persyaratan sebagai berikut :

·         Tidak merangsang jaringan

·         Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral

·         Toksisitas sistemisnya rendah

·         Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal

·         Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama

·         Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan pemanasan (proses sterilisasi)

Efek Samping

          Efek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat khasiat dari kardio depresifnya (menekan fungsi jantung), mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi.

Penggolongan

Secara kimiawi anestetika lokal dibagi 3 kelompok, yaitu :

·         Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain dan oksibuprokain

·         Senyawa amida, contohnya lidokain, prilokain, mepivikain, bupivikain, cinchokain dll

·         Serba-serbi, contohnya jokain dan benzilalkohol.

Selain kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintetis.

Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1.             Bupivikain

Indikasi	Anestetika lokal
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	-

2.      Etil Klorida

Indikasi	Anestetika lokal
Kontra indikasi	-
Efek samping	Menekan pernafasan, gelisah dan mual
Sediaan	-

3.  Lidokain

Indikasi	Anestesi filtrasi dan Anestesi permukaan, Antiaritmia
Kontra indikasi	-
Efek samping	Mengantuk
Sediaan	-

4. Benzokain

Indikasi	Anestesi permukaan dan Menghilangkan rasa nyeri dan gatal
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	-

5.Prokain (Novokain)

Indikasi	Anestesi filtrasi dan permukaan
Kontra indikasi	-
Efek samping	Hipersensitasi dan kematian
Sediaan	-

6.Tetrakain

Indikasi	Anestesi filtrasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	Obat tetes mata dan tablet hisap

7.Benzilalkohol

Indikasi	Menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi
Kontra indikasi	Insufisiensi sirkulasi jantung dan hipertensi
Efek samping	Menekan  pernafasan
Sediaan	-

Spesialit obat-obat anestetika lokal

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Lidokain Hidroklorida	Pehacain	Phapros
	(Lidocaini Hydrochloridum)	Extracain	Ethica
		Xylocain	Zenecca
2	Prokain Hidroklorida	Prokain HCl	Ethica
	(Procaini Hydrochloridum)

G.      ANTI PARKINSON

         

Pengertian.

          Penyakit parkinson atau penyakit gemetaran yang ditandai dengan gejala tremor, kaku otot atau kekakuan anggota gerak, gangguan gaya berjalan (setapak demi setapak) bahkan dapat terjadi gangguan persepsi dan daya ingat merupakan penyakit yang tejadi akibat proses degenerasi yang progresif dari sel-sel otak (substansia nigra) sehingga menyebabkan terjadinya defisiensi neurotransmiter yaitu dopamin.

          Gejala-gejala Parkinson dapat dikelompokkan sebagai berikut:

·         Gangguan motorik positif, misalnya  terjadi tremor dan rigiditas. Gangguan motorik negatif, misalnya terjadi  hipokinesia

·         Gejala vegetatif, seperti air liurdan  air mata berlebihan, muka pucat dan  kaku (mask   face)

·         Gangguan psikis, seperti berkurangnya kemampuan mengambil keputusan, merasa tertekan.

Penyebab penyakit parkinson :

·         Idiopatik (tidak diketahui sebabnya)

·         Radang, trauma, aterosklerosis pada otak.

·         Efek samping obat psikofarmaka.

Penggunaan

          Meskipun pengobatan parkinson tidak dapat mencegah progresi penyakit, tetapi sangat memperbaiki kualitas dan harapan hidup kebanyakan pasien. Karena itu pemberian obat sebaiknya dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan sedikit demi sedikit.

Penggolongan

Berdasarkan cara kerjanya dibagi menjadi:

1.      Obat anti muskarinik, seperti triheksifenidil/benzheksol, digunakan pada pasien dengan gejala ringan dimana tremor adalah gejala yang dominan.

2.      Obat anti dopaminergik, seperti levodopa, bromokriptin. Untuk penyakit parkinson idiopatik, obat pilihan utama adalah levodopa.

3.      Obat anti dopamin antikolinergik, seperti amantadine.

4.      Obat untuk tremor essensial, seperti haloperidol, klorpromazine, primidon dll.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1. Triheksifenidil

          Mempunyai daya antikolinergik yang dapat memperbaiki tremor, tetapi kurang efektif terhadap akinesia dan kekakuan. Keluarnya liur yang berlebihan juga dipengaruhi secara baik olehnya. Dapat terjadi toleransi, kombinasi dengan levodopa sangat berguna .

2. Biperiden

          Derivat yang terutama efektif terhadap akinesia dan kekakuan, kurang aktif tehadap tremor. Efek samping kurang-lebih sama

Indikasi	Parkinson, gangguan ekstrapiramidal karena obat
Kontra indikasi	Retensi urine, glaukoma, tersumbatnya saluran cerna.
Efek samping	Gangguan lambung usus, mulut kering, gangguan penglihatan dan efek-efek sentral (gelisah, sulit tidur, halusinasi).
Sediaan	Trihexiphenidil (generik) tabl 2mg, 5mg

3. Levodopa.

          Zat pelopor dopamin ini mudah memasuki cairan otak untuk diubah menjadi Dopamin.Levodopa terutama  efektif terhadap hipokinesia dan kekakuan, sedangkan terhadap tremor umumnya kurang efektif dibandingkan dengan antikolinergik. Efek samping mual dan muntah dapat dilawan dengan domperidom, antagonis dopamin yang secara selektif menduduki reseptor-reseptor dopamin di lambung.

Indikasi	Parkinsonisme bukan karena obat
Kontra indikasi	Glaukoma, penyakit psikiatri berat
Efek samping	Anoreksia, mual,muntah, insomnia dll
Sediaan

4. Bromokriptin

          Bekerja sebagai antagonis dopamin, obat ini semula digunakan pada pasien-pasien parkinson hanya dimana erek-efek dopa berkurang setelah beberapa tahun dan efeknyapun menjadi lebih singkat, bersamaan dengan lebih seringnya terjadi efek samping.

Indikasi	Parkinsonisme (bukan karena obat)
Kontra indikasi	-
Efek samping	Gangguan lambung usus, pada dosis tinggi halusinasi, gangguan psikomotor dan lain-lain

         

5. Amantadine.

          Obat anti influenza ini secara kebetulan ditemukan daya anti parkinsonnya. Khasiatnya menyerupai levodopa, tetapi jauh lebih lemah dan efeknya nampak setelah satu minggu. Mekanisme kerja melalui memperbanyak pelepasan Dopamin dari ujung-ujung saraf.

          Efek samping lebih ringan dari levodopa , pada dosis biasa tidak sering terjadi antara lain mulut kering, gangguan penglihatan , hipotensi ortostatik, kadang-kadang terjadi udema mata kaki.

Spesialite antiparkinson.

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Trihexyphenidil	Artane	Lederle
2	Levodopa	Madopar	Roche
3	Bromocriptin Mesilate	Parlodel	Novartis
4	Selegiline	Jumex	Sanofi

H.      NOOTROPIK / NEUROTROPIK

Pengertian dan Penggunaan

          Adalah obat yang digunakan pada gangguan (insufisiensi) cerebral seperti mudah lupa, kurang konsentrasi dan vertigo. Gangguan pada sirkulasi darah di otak seringkali ditemukan pada lansia diatas usia 60 tahun. Gejalanya dapat berupa kelemahan ingatan jangka pendek dan konsentrasi, vertigo, kuping berdengung, jari – jari dingin dan depresi.

          Usia harapan hidup penduduk dunia akan semakin panjang sehingga jumlah orang yang menderita gangguan sirkulasi di otak akan meningkat. Dengan demikian diduga obat – obatan dikelompok ini akan menjadi semakin penting.

 

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1. Piracetam

         Obat ini diindikasikan untuk gejala dengan proses menua seperti daya ingat berkurang, terapi pada anak seperti kesulitan belajar.

2. Pyritinol HCl

         Obat ini diindikasikan untuk pasca trauma otak, perdarahan otak, gejala degenerasi otak sehubungan gangguan metabolisme.

3. Mecobalamin

         Obat ini diindikasikan untuk terapi neuropati perifer.

Spesialite :

NO.	NAMA GENERIK & LATIN	NAMA DAGANG	SEDIAAN	PABRIK
1.	Pyritinol HCl	Enchepabol	dragee : 100 / 200mg    larutan  100ml;  ampul 20mg	Merck
2.	Piracetam	Nootropil	Caps.400/800/1200mg; sirup 10%,  ampul  1g/5ml	UCB Pharma  rbagai
3.	Mecobalamin	Methycobal	Kaps 250 lg, 500 lg , Ampul 500 lg	Eisai

*berbagai Refrensi